Poszukiwania kamienia filozoficznego zaczęły się ok. I wieku po Chr., gdy zatrudnieni w egipskich świątyniach rzemieślnicy podejmowali próby tworzenia imitacji kamieni szlachetnych oraz cennych barwników. Dysponowali specjalnymi umiejętnościami, które trzymali w sekrecie przed innymi. Ich nastawienie do materii zdradzało cechy mitologiczne: uważali, że jest ona święta i ożywiona. Ponieważ należeli do stanu kapłańskiego, mieli dostęp do wiedzy hellenistycznej, znali grecką filozofię przyrody. Od Arystotelesa przejęli ideę, że materia składa się z materii (gr. hyle) i formy (ducha, gr.pneuma). O dziejach zstąpienia tego ducha w materię oraz o możliwości jej powrotu do Demiurga, z czym związane było uwolnienie od cielesności, nauczała gnoza, przeżywająca w Aleksandrii w II wieku po Chr. okres prawdziwego rozkwitu.

Kamień filozoficzny - według alchemików od późnej starożytności - miał być substancją, za pomocą której metale nieszlachetne (na przykład rtęć, ołów) można by przekształcić w wyniku procesu transmutacji metali (łac.transmutatio metallorum) w metale szlachetne: złoto lub srebro. Znany był również jako Bazyliszek, sprawiał bowiem, iż rtęć krzepła, zamieniając się w złoto; określano go mianem Salamandry, ponieważ był niepalny; znany był też jako Kameleon, ponieważ człowiek, wpatrując się w niego, widział grę zmiennych barw (tzw. "pawi ogon", łac.cauda pavonis). I wreszcie utożsamiano go z obojnaczym Merkuriuszem, ponieważ wyrażał całość, współistnienie sprzeczności ((łac.coincidentia oppositorum): płci (bóg Merkury jest obojnakiem) czy stanów skupienia (rtęć, znana też jako merkuriusz, nie jest ani cieczą, ani metalem, lub jest i jednym, i drugim). I wreszcie był kamień filozoficzny kwintesencją (od łac.quinta essentia, "piąta esencja"), czyli jednością czterech żywiołów.

Proces transmutacji kamieni nieszlachetnych - owo opus magnum (łac. "wielkie dzieło") alchemiczne - miał być możliwy dzięki dodaniu niewielkiej ilości kamienia filozoficznego (wyobrażanego sobie przez alchemików najczęściej w formie gęstego proszku). Proces ów trwać powinien siedem dni - tyle, ile trwało stwo